A HIV-fertőzéshez és a rák kialakulásához köthető molekula
Egy kulcsfontosságú, a HIV-fertőzéshez és a rák kialakulásához is köthető jelátvivő fehérje szerkezetéről sikerült pontos képet alkotniuk amerikai kutatóknak, akik eredményüket a Science tudományos magazin pénteki számában tették közzé.
A BBC ismertetése szerint a kaliforniai kutatók röntgenkrisztallográfiát használtak a CXCR4 jelű molekula szerkezetének megállapítására, valamint működésének leírására, úgy vélik, eredményeik új fejezetet nyithatnak a gyógyszerkutatásban. Hozzátették azonban, időre van még szükség, hogy pontosan megértsük a molekula működését.
Mi a CXCR4?
A CXCR4 egy nagyobb fehérjecsalád tagja, melyeket G-fehérje-kapcsolt receptoroknak (GPCR-ek) neveznek. Ezek a molekulák a sejtmembránokon átívelve jelátvivőként működnek a külső és a belső környezet között. Szerepet játszanak gyakorlatilag minden testi folyamat kontrolljában, beleértve a sejtnövekedést, a hormonelválasztást vagy a fény érzékelését is.
Normális esetben CXCR4 segít az immunrendszer aktiválásában és stimulálja a sejtek mozgását. Amikor azonban a receptort aktiváló jelek szabályozásába hiba csúszik, a CXCR4 a növekedést és a rák szétterjedését sarkallhatja.
A HIV-vírus számos receptort használ fel arra, hogy bejusson a sejtekbe, közöttük lehet a CXCR4 molekula is. A mechanizmus feltárása közelebb vihet a sikeres HIV-kezelésekhez is.
A CXCR4 szerepe a HIV-fertőzésben
A molekula különböző állapotokban mutatott szerkezetét három éven keresztül, a röntgenkrisztallográfia segítségével tanulmányozták a kaliforniai Scripps Kutatóintézet munkatársai Raymond Stevens vezetésével. A szakembereknek végül öt különböző struktúrájú CXCR4 molekulát sikerült azonosítani.
A kutatók következtettek, hogy olyan vegyületeket kell tervezni, amelyek szabályozzák CXCR4 tevékenységét vagy blokkolják a HIV megjelenését a sejtekben, ezáltal új lehetőségeket teremtve a HIV-fertőzés vagy a rák kezelésére.
Keith Alcorn a NAM, HIV fertőzéssel élő és dolgozó embereket támogató jótékonysági szervezet vezetője úgy fogalmazott: "A HIV számtalan receptort használ arra, hogy bejusson a sejtekbe. A legtöbb fertőzöttnél a CCR5 receptor segítségével tör be a vírus. Az idők múlásával a víruspopuláció valószínűleg átvált a CXCR4 használatára, ám ennek okait jelenleg nem teljesen értjük." Néhány cég már kifejlesztett gyógyszereket, melyek a CCR5 receptort blokkolják.
Alcorn hozzátette: "A kombinált gyógyszerek, amelyek blokkolják a CCR5 és a CXCR4 receptort is, sikeres kezelést eredményezhetnek, ám elengedhetetlen, hogy jobban megismerjük a CXCR4 blokkolásának következményeit, mivel ez a receptor a normál immunrendszer működésében is szerepet játszik."
