Grapefruittal kevesebb rákellenes szer kell
Egy új klinikai vizsgálat, amelyet a Clinical Cancer Research augusztusi száma közölt, kimutatta, hogy azokban a rákbetegekben, akik napi egy pohár grapefruit levet megisznak, harmadakkora dózisra van csak szükség egy rákellenes szerből ahhoz, hogy a gyógyszer hatása ugyanolyan erősségű legyen.
Emellett ez az „adalékanyag” megóvja a betegeket a rákellenes szer mellékhatásaitól és csökkenti a gyógyszerelés költségeit.
A Chicago-i Orvostudományi Egyetem kutatói azt vizsgálták, hogy az élelmiszerek milyen hatást gyakorolnak a rák kezelésére használt gyógyszerek felszívódására és metabolizmusára, és eredményeik szerint napi 2,3 dl grapefruit juice elfogyasztása lelassítja a sirolimus metabolizmusát. A sirolimust szervtranszplantált betegek számára engedélyezték az amerikai hatóságok, de emellett jó hatással van sok rákbetegre is.
A kutatók eredményei szerint a sirolimus szintje az említett adag grapefruit juice megivásakor 350%-ra nőtt; ha a betegeknek grapefruit helyett ketaconazole-t, egy metabolizmust lassító szert adtak, akkor az emelkedés 500%-os volt.
A vizsgálat vezetője, dr. Ezra Cohen azt mondta: „A grapefruit lé és a hasonló mechanizmussal rendelkező gyógyszerek jelentősen növelhetik egyes szerek szintjét a vérben, azonban ezt sokáig csak úgy tekintették, mint a túladagolás potenciális veszélyét. Mi viszont azt akartuk megtudni, hogy használható-e a grapefruit lé pontosan adagolva arra, hogy fokozzuk a sirolimus hasznosulását és hatását.”
A grapefruit juice a bélben olyan enzimeket gátol, amelyek lebontják a sirolimust és sok más gyógyszert. A hatás néhány órával a juice megivása után kezdődik és néhány nap alatt fokozatosan csökken.
Dr. Cohen és munkatársai szimultán három fázis I. vizsgálatot végeztek a sirolimusszal, amelyekbe 138 gyógyíthatatlan rákos beteget vontak be, akik számára semmilyen hatásos kezelés nem állt rendelkezésre. A betegek egy része csak sirolimust kapott, másik részük sirolimust és ketoconazole-t, a harmadik csoport pedig sirolimust és grapefruit levet. Annak érdekében, hogy maximalizálják a rákellenes hatást a lehető legkevesebb mellékhatás mellett, kezdetben kis dózisú sirolimust adtak a betegeknek, s a dózist fokozatosan növelték addig, amíg el nem érték a gyógyszer kívánt vérszintjét.
A csak sirolimust kapó betegeknél az optimális dózis mintegy 90 mg/hét volt, azonban a 45 mg/hét feletti adagok már súlyos gasztrointesztinális mellékhatásokkal (hasmenés, émelygés) jártak, s ezért a páciensek hetente kétszer csak fél adag sirolimust kaptak. A sirolimus plusz ketoconazole esetében ahhoz, hogy ugyanezt a sirolimus vérszintet elérjék, csak heti 16 mg sirolimust kellett alkalmazni, s a sirolimus plusz grapefruit csoportban heti 25-35 mg-ot.
Bár teljes választ egyetlen betegben sem tapasztaltak, a páciensek kb. 30%-ában a rák stabilizálódott, azaz a betegség nem progrediált. A grapefruit csoport egyik betegében részleges válasz alakult ki, azaz jelentősen kisebbedett a tumor, s ez a hatás 3 évig fennmaradt. A grapefruit lé előnye az erősebb hatású ketoconazole-lal szemben az, hogy nem toxikus és nem áll fenn a túladagolás veszélye.
„Rendelkezésünkre áll egy olyan anyag, amely jelentősen növeli a biológiai hasznosulást (e vizsgálatban mintegy 350%-kal) és csökkenti az olyan gyógyszerekre fordítandó költségeket, amelyeket a P450 enzimek metabolizálnak” – mondják a kutatók.
A sirolimus egyike volt a legelső mTOR gátlóknak, amelyeket a transzplantált szervek kilökődésének megakadályozása céljából alkalmaztak, s amelyeknek rákellenes hatásuk is van. Tekintve, hogy gyógyszercsoportjában az első forgalmazott szer, ennek járt le először a szabadalmi védettsége, ami jóval gazdaságosabbá tette. Mint a kutatók megállapították, további megtakarítás érhető el, ha olyan anyaggal kombinálják, ami gátolja a metabolizmusát.
A sirolimust lebontó enzimek mennyisége személyenként változó, ami azt jelenti, hogy a grapefruit hatása is más-más erősségű az egyes személyekben. Ha azonban mindenkiben meghatározzák az enzimszinteket, ebből következtetni lehet arra, hogy milyen mértékű válasz várható a grapefruittól.
A vizsgálat kezdetén a kutatócsoport konzerv grapefruit juice-t használt, de a tesztek kimutatták, hogy ezekben kevés az aktív hatóanyag, ezért áttértek a fagyasztott koncentrátum alkalmazására.
