Fehérje-degradációval elérhető a STAT5 onkoreceptor gyógyszercélpont
A University of Michigan kutatócsoportja a Nature Chemical Biology folyóiratban arról számolt be, hogy a rákkutatásban évtizedeken keresztül “gyógyszerezhetetlennek” hitt STAT5 fehérjét egy új megközelítéssel sikerült elérhető gyógyszercélponttá tenniük.
Korábban a kutatók mindig egy olyan kismolekulás blokkolóban gondolkodtak, amely nagy affinitással, szelektíven a fehérjéhez kötődve gátolná annak funkcióit. A mostani vizsgálatban azonban a kutatócsoport nem ezt az utat választotta, hanem különböző fehérjéket lebontó anyagokkal kísérletezett.
Sikerült egy olyan, AK-2292 molekulát találni, amely nem hozzákötődik, hanem lebontja, kitakarítja a sejtekből a STAT5 receptort úgy, hogy más STAT receptorokra nincs hatással. Az eredményeket sejtkultúrás vizsgálatokat követően egér modellszervezeteken is sikerült megismételni.
Humán alkalmazás esetén ez a felfedezés számos olyan ráktípus esetén alkalmazható lenne, amelyben a STAT5 fontos szerepet játszik, ilyenek elsősorban a vérrákok egyes típusai, mint például a krónikus mieloid leukémia (CML).
