Kromonok segíthetnek az Alzheimer-kór leküzdésében
Orosz kutatók fejlesztése az az új kromonvázas molekulacsalád, mely hatásosnak bizonyulhat az Alzheimer-kór kezelésében, közölte a PharmaOnline.
A moszkvai RUDN Egyetem vegyészmérnökei új, biológiailag aktív kromonvázas molekulacsaládot szintetizáltak, melynek tagjai hatásosnak bizonyulhatnak az Alzheimer-kór elleni küzdelemben. Eredményeiket a Bioorganic & Medicinal Chemistry folyóiratban publikálták, írta a lap.
Az Alzheimer-kór egyik jellemzője az acetil-kolin neurotranszmitter szintjének csökkenése, a jelátvitel gátlódása. A jelenleg alkalmazott kezelések célja a még működő acetil-kolin-aktivitás fenntartása, a neurotranszmitter lebomlásának megakadályozása, lassítása. Az acetil-kolin lebomlásában több különböző anyag játszik szerepet, a két legfontosabb enzim az acetil-kolin-észteráz (AChE) és a butiril-kolin-észteráz (BChE).
Az Alzheimer-kór lefolyása során a BChE aktivitása növekszik, ezért ha sikerülne lecsökkenteni, valamilyen módon kordában tartani ezt a növekedést, késleltetni lehetne az acetil-kolin lebomlását. A RUDN Egyetem vegyészmérnökei ezt a hatást érték el szintetikus kromonvázas molekulák használatával. A kromonok olyan biológiailag aktív molekulák, amelyeket korábban már sikeresen alkalmaztak más betegségek kezelésében. Mostani cikkükben a kutatók egy új eljárást írnak le a kromonok szintetizálására, és bizonyítják hatásosságukat az Alzheimer-kór terápiájában.
Az újonnan szintetizált molekulák farmakológiai aktivitásának értékelésére a kutatók kinetikai módszeretek és modelleket használtak. A szűrővizsgálatok eredményei szerint az új hatóanyagok hatásosan csökkentették a BChE enzim aktivitását. A kutatók remélik, hogy a közeljövőben sikerül olyan kromonokat szintetizálniuk, melyek BChE-szuppresszív hatásuk mellett antioxidáns hatással is rendelkeznek, mivel így egyidejűleg csökkentenék a BChE-aktivitást és az ún. oxidatív stresszt.
