hirdetés
2025. június. 27., péntek - László.
hirdetés

 

Új hatásmechanizmusú gyógyszercsalád a mellrák ellen

Amerikai kutatók olyan új osztályba tartozó molekulákat fejlesztettek ki, melyek egy korábban nem ismert mechanizmus kihasználásával pusztíthatják el a mellrákos daganatokat vagy állíthatják le növekedésüket, közölte a PharmaOnline.

A ACS Medicinal Chemistry Letters folyóiratban október 3-án megjelent cikkükben az amerikai Stevens Institute of Technology kutatói arról számoltak be, hogy olyan új molekulát fejlesztettek ki, amely az utóbbi 30 évben a legjelentősebb gyógyszercélpontként használt ösztrogénreceptorok gátlására alkalmas. A cikk összefoglalója (abstract) az alábbi linken érhető el: Lucia Wang et al, New Class of Selective Estrogen Receptor Degraders (SERDs): Expanding the Toolbox of PROTAC Degrons, ACS Medicinal Chemistry Letters (2018). DOI: 10.1021/acsmedchemlett.8b00106.

A kutatás vezetője, Abhishek Sharma vegyészprofesszor szerint az igazi újdonság az, hogy az új molekula szerkezete alapvetően eltér a korábban az ösztrogénreceptorok degradációjára vagy gátlására használt molekulákétól, tehát ez nem egy már létező hatóanyag módosítása, hanem teljesen új mechanizmus útján fejti ki hatását, írja a lap.

Forrás: 123rf.com
Forrás: 123rf.com

Számos nagy globális gyógyszeripari vállalat fordított hatalmas összegeket a szelektív ösztrogénreceptor downregulátoroknak (SERD) nevezett gyógyszerek fejlesztésére, mivel óriási piaci lehetőségeket és kielégítetlen gyógyászati igényt láttak a szerekben. Csakhogy a cégek elsősorban az évtizedekkel korábban felfedezett SERD-ek molekulaszerkezetének módosításaira, különböző változataik létrehozására összpontosítottak. A probléma pedig pont az, hogy a mellrákos tumorok jelentős arányban válnak rezisztenssé ezekre a gyógyszerekre, így a további kezeléshez toxikusabb hatású kemoterápiára van szükség a relapszus és progresszió megakadályozása érdekében. A SERD hatóanyagokat nehéz továbbá tablettákba formulázni, ezért a kezelés során nagy, fájdalmas injekció beadására van szükség, közvetlenül az izomba. Ráadásul a közelmúltban a klinikai vizsgálatokban tapasztalt mellékhatások miatt több gyógyszerjelölt molekulát vissza is kellett vonni.

A mostani kutatásban részt vevő szakemberek és orvosok a fenti problémák miatt az emlőrák kezelésének teljesen új módját szerették volna megtalálni. Először is vettek egy olyan molekulát, mely jól tapadt az ösztrogénreceptorokhoz („homing molecule”), majd ezt a molekulát több kísérleti oldallánc-vegyülethez („degronok”) kötötték. Amint a célzómolekula az ösztrogénreceptorhoz kapcsolódott, a degronok azonnal eltérítették a ráksejtek fehérje-elosztási mechanizmusát. A kutatók azonban egy lépéssel tovább mentek: az új molekuláknak számos változatát szintetizálták, majd több tucatnyi ilyen változatnál figyelték meg, hogy milyen interakcióba lép a ráksejtek ösztrogénreceptoraival. Az új molekulák kettős hatást értek el: nemcsak downregulálták az ösztrogénreceptorokat és gátolták a növekedéshez-osztódáshoz szükséges jelek beérkezését, de az ösztrogén hormonhoz kötődve blokkolták a hormon megkötődését is. Így az új molekulák erősen gátolták az emlőrákok tumorsejtek növekedését és osztódását.

Az eredmények igen biztatóak, főleg azért, mivel több analóg is kiváló korai aktvitást mutatott, de az állati szervezeteken végzett vizsgálatok még csak most következnek.

(forrás: PharmaOnline)
Olvasói vélemény: 0,0 / 10
Értékelés:
A cikk értékeléséhez, kérjük először jelentkezzen be!
hirdetés

Könyveink

  • learn more Tic-taktika

    „A Tourette-szindrómás gyermekek napi gondozása/nevelése nem sokban különbözik más gyermekekétől, azonban a Tourette-szindróma és az esetlegesen ezzel együtt...

  • learn more Pszichiátria - másképp

    A szerző mindazoknak ajánlja könyvét, akik kapcsolatba kerültek a pszichiátriával, akár mint vizsgázók, akár mint terapeuták. A könyv...

  • learn more Idézetek, gondolatok az orvostudományról

    Mindnyájunk gondolatvilágának kialakításában jelentõs szerepet játszottak elõdeink, mestereink példái és tanításai, az...

  • learn more Képes szimmetria

    A Széchenyi-díjjal kitüntetett, kémiával foglalkozó, nemzetközileg elismert akadémikus szerzőpáros könyve pontosan és ugyanakkor közérthetően,...

  • learn more Népegészségügyi medicina

    A betegségek megelőzése az emberiség ősi igénye. Már a történelemformáló világjárványok kapcsán megszületett az a felismerés, hogy a...

  • learn more Májsebészet

    A könyv elsődleges célja olyan májsebészeti munka létrehozása, amely segítséget nyújthat ügyeleti éjszakán a fiatal szakorvosnak, ha többek között rupturált...

  • learn more Álláskeresők könyve

    Hányan keresnek ma állást Magyarországon? Hányan készülnek feladni, és ami rosszabb, hányan adták, adják fel? Hiánypótló könyv magyar szerzőtől az...

  • learn more Figyelem és értelmezés

    „Amit ezzel a könyvvel kapcsolatban mondok, az a pszicho-analitikus ülésre is érvényes; határozottan az a benyomásom, hogy a pszicho-analitikus...

  • learn more A spiritualitás pszichológiája

    Az elmúlt években a „spiritualitás” fogalma elképesztő karriert futott be mind elterjedését, mind jelentésének bővülését tekintve...

  • learn more Onkológiai kézikönyv

    Ez a könyv szakvizsgára készülő fiatal orvosok ötleteként született meg, akik azt kérdezgették maguktól: hogyan is tudhatnánk a választ az...

  • learn more Sorsdöntő génjeink

    Az USA-ban már nagy sikert aratott könyv Európában először magyarul jelent meg. A szerző a könyvében leírja, hogy milyen előnyökkel jár, ha valaki...

  • learn more Biológiai terápia a hazai reumatológiai gyakorlatban

    Az intercelluláris kommunikáció és ezen belül a citokinek szerepének és jelentőségének megismerése...

  • learn more A gyógyszerészet kialakulása és fejlődése

    A könyv átfogó képet nyújt a gyógyszerészet kialakulásáról és fejlődéséről az őskortól napjainkig. A szerző...

  • learn more S. O. S. Cukor! – Párbeszéd a diabéteszről

    Hiánypótló kötet betegeknek, hozzátartozóknak és orvosoknak a Magyar Diabetes Társaság ajánlásával  Hogyan fogadja el...

  • learn more A csodálatos csecsemő - Pszichoanalízis és határterületei

    Pető Katalin gazdag szakmai tapasztalatait összegzi most közreadott tizennyolc tanulmányában...

  • learn more Hogyan vizsgáljunk ultrahanggal?

    Az ultrahang-diagnosztikai protokollokat bemutató szakkönyv átdolgozott, bővített, új kiadása a vizsgálatokat végző szakemberek...

  • learn more Magyarországi kastélyok grafikus látványtérképe

    Negyvenkilenc magyarországi kastélyt ismerhetnek meg ennek a pompás látványtérképnek a segítségével. A kiadvány...

  • learn more Árpád-kori templomok - látvány térkép

    A magyar történelem, a honfoglalás után korszak –az államalapítás korának- ötvenöt szép és jelentős műemlékét mutatja be...

  • learn more Velencei-tó látványtérképe

    Az elmúlt évek jelentős turisztikai fejlesztései is megtalálhatóak már a Civertan Grafikai Stúdiónak a Velencei-tavat és térségét bemutató...

  • learn more A magánpraxis-marketing kézikönyve

    A magyar privát egészségügy robbanásszerű növekedésének lehetünk tanúi. De évről évre már nem csak a magánpraxisokban...