Életveszélyes a loperamiddal való visszaélés
A loperamid szándékos vagy véletlen túladagolása halálos kimenetű szívritmuszavarokhoz vezethet – figyelmeztet az FDA.
Az Amerikai Egyesült Államok gyógyszerhatósága, az FDA, közleményben figyelmeztet arra, hogy a vény nélküli forgalomban is kapható, az akut hasmenés tüneti kezelésére szolgáló loperamid túladagolása, valamint a hatóanyaggal való visszaélés súlyos, akár fatális kimenetelű szívet érintő következményekkel járhat.
A kardiális szövődmények valószínűsége – beleértve az aritmiákat is – fokozott akkor, ha a nagydózisú loperamid egyéb, a hatóanyaggal interakcióba lépő gyógyszerekkel együtt kerül bevételre. A kölcsönhatásba lépő vegyületek közé sorolhatók azok a hatóanyagok, amik a loperamid gasztrointesztinális abszorpcióját fokozzák, annak a metabolizmusát mérséklik, illetve a vér-agy gáton keresztüli penetrációját fokozzák. Különös figyelem szükséges a CYP3A4 izoenzim gátlókkal (pl. itrakonazol, klaritromicin), CYP2C8 izoenzim inhibitorokkal (pl. gemfibrozil) vagy a P-glikoprotein inhibitorokkal (pl. kinidin) való együttes loperamid-adagolásnál.
Az FDA statisztikája
A loperamid bevezetése (1976) óta 48 esetben fordultak az FDA-hoz a hatóanyaggal kapcsolatba hozható súlyos mellékhatások gyanújával; 31 esetben kórházba kerültek a betegek és 10 esetben volt halálos kimenetelű a loperamid-túladagolás.
Lényeges kiemelni, hogy a jelentett esetek több mint fele a 2010 utáni időszakra tehető, azaz napjainkban az esetszám megsokszorozódásával kell számolni.
Sok a visszaélés a kábítószeresek körében
A mellékhatás-jelentő rendszerbe jutott esetek alapján a loperamiddal kapcsolatba hozható nem-kívánatos következmények leggyakrabban akkor léptek fel, ha valaki szándékosan, az eufória érzés keresése céljából nagy hasmenés-elleni gyógyszeradagokat alkalmazott, vagy saját elgondolása alapján loperamiddal próbálta orvosolni az ópioid-megvonással járó panaszait. Míg a loperamid napi maximális adagja OTC-gyógyszeralkalmazás esetén 8 mg, vényköteles készítményeknél pedig 16 mg, addig a legsúlyosabb következményekkel járó túladagolásos esetekben napi 70-1600 mg loperamidot vettek be a páciensek, ami a megengedett maximális dózist mintegy 4-szeresen, illetve 100-szorosan túllépi.
Mit kell tudni a szakembereknek a loperamid-túladagolásról?
Lényeges felhívni a betegek figyelmét az előírásszerű gyógyszeralkalmazásra. A javasoltnál nagyobb dózisú loperamid-adag a QT-intervallum megnyúlásával, kamrai aritmiákkal pl. Torsades de Pointes aritmiával (a kamrai tachikardia egyik változata, hosszú QT-intervallummal) járhat.
A loperamid-toxicitás gyanúja esetén a hatóanyag további adagolásának azonnal felfüggesztésére van szükség. Ha a ritmuszavar kezelése gyógyszeresen nem megoldható, elektromos szívritmus-szabályzó alkalmazása is szükségessé válhat.
Az FDA a betegfelvilágosítás fontosságára és a tapasztalt mellékhatások hatósági jelentésének a betartására hívja fel a figyelmet.
Mit kell tudni a betegeknek a loperamid-túladagolásról?
A betegtájékoztatóban leírtak szerinti loperamid-alkalmazástól nem szabad eltérni. Amennyiben az előírtnál nagyobb dózisok kerülnek alkalmazásra, súlyos szívritmuszavarok fellépésével lehet számolni. Ha a beteg hasmenése - a loperamiddal való kezelés ellenére - két napnál tovább tart, abba kell hagyni a loperamid szedését és orvoshoz kell fordulni.
