A kiemelkedően hatékony statin: a Crestor

Új segítség a lipidmodulálásban

Az utóbbi évek nagy klinikai vizsgálatai alapján ma már megkérdőjelezhetetlen, hogy minél alacsonyabb az LDL-koleszterinszint, annál alacsonyabb a betegek kardiovaszkuláris betegségekkel kapcsolatos kockázata. A prevenció területén napjaink legnagyobb kihívása a lipidológiai célértékek elérése. A korábban használatos statinok kezdő adagjaival ez a betegek csak egy részénél sikerül. Ezért üdvözölhető minden olyan új gyógyszer, amellyel erélyesebb LDL-C csökkentés érhető el. Ma már nálunk is rendelhető az AstraZeneca rosuvastatinja, a CRESTOR®, amely az eddigi tapasztalatok alapján rendkívül hatékony az LDL-C szintek csökkentésében és a célértékek elérésében.

Farmakológiai tulajdonságok
A rosuvastatin egy szintetikus statin. A koleszterinszintézis kulcsenzimét, a hidroxi-metil-glutarilkoenzim- A (HMG-CoA) reduktázt gátolja, de a többi statintól eltér abban, hogy molekulaszerkezetének köszönhetően erősebb gátló hatást tud az enzimre kifejteni, ami azt eredményezi, hogy a jelenleg használatos statinok között a leghatékonyabban gátolja annak működését. Ugyanígy, a molekulaszerkezet miatt a CRESTOR hidrofil, illetve relatíve hepatoszelektív is. A hidrofil statinok csak korlátozott mértékben penetrálnak a nem hepatikus sejtekbe a kisebb mértékű passzív diffúzió folytán. A lipofil statinok nagyobb mértékben tudnak a perifériás szövetekbe kerülni, így az izomzatba is, s ezáltal nő myotoxicitás veszélye. Tehát a hidrofilitása erről az oldalról nézve is kedvező tulajdonsága a rosuvastatinnak.