hirdetés
2019. augusztus. 24., szombat - Bertalan.
hirdetés

 

Új hatásmechanizmusú gyógyszercsalád a mellrák ellen

Amerikai kutatók olyan új osztályba tartozó molekulákat fejlesztettek ki, melyek egy korábban nem ismert mechanizmus kihasználásával pusztíthatják el a mellrákos daganatokat vagy állíthatják le növekedésüket, közölte a PharmaOnline.

hirdetés

A ACS Medicinal Chemistry Letters folyóiratban október 3-án megjelent cikkükben az amerikai Stevens Institute of Technology kutatói arról számoltak be, hogy olyan új molekulát fejlesztettek ki, amely az utóbbi 30 évben a legjelentősebb gyógyszercélpontként használt ösztrogénreceptorok gátlására alkalmas. A cikk összefoglalója (abstract) az alábbi linken érhető el: Lucia Wang et al, New Class of Selective Estrogen Receptor Degraders (SERDs): Expanding the Toolbox of PROTAC Degrons, ACS Medicinal Chemistry Letters (2018). DOI: 10.1021/acsmedchemlett.8b00106.

A kutatás vezetője, Abhishek Sharma vegyészprofesszor szerint az igazi újdonság az, hogy az új molekula szerkezete alapvetően eltér a korábban az ösztrogénreceptorok degradációjára vagy gátlására használt molekulákétól, tehát ez nem egy már létező hatóanyag módosítása, hanem teljesen új mechanizmus útján fejti ki hatását, írja a lap.

Forrás: 123rf.com
Forrás: 123rf.com

Számos nagy globális gyógyszeripari vállalat fordított hatalmas összegeket a szelektív ösztrogénreceptor downregulátoroknak (SERD) nevezett gyógyszerek fejlesztésére, mivel óriási piaci lehetőségeket és kielégítetlen gyógyászati igényt láttak a szerekben. Csakhogy a cégek elsősorban az évtizedekkel korábban felfedezett SERD-ek molekulaszerkezetének módosításaira, különböző változataik létrehozására összpontosítottak. A probléma pedig pont az, hogy a mellrákos tumorok jelentős arányban válnak rezisztenssé ezekre a gyógyszerekre, így a további kezeléshez toxikusabb hatású kemoterápiára van szükség a relapszus és progresszió megakadályozása érdekében. A SERD hatóanyagokat nehéz továbbá tablettákba formulázni, ezért a kezelés során nagy, fájdalmas injekció beadására van szükség, közvetlenül az izomba. Ráadásul a közelmúltban a klinikai vizsgálatokban tapasztalt mellékhatások miatt több gyógyszerjelölt molekulát vissza is kellett vonni.

A mostani kutatásban részt vevő szakemberek és orvosok a fenti problémák miatt az emlőrák kezelésének teljesen új módját szerették volna megtalálni. Először is vettek egy olyan molekulát, mely jól tapadt az ösztrogénreceptorokhoz („homing molecule”), majd ezt a molekulát több kísérleti oldallánc-vegyülethez („degronok”) kötötték. Amint a célzómolekula az ösztrogénreceptorhoz kapcsolódott, a degronok azonnal eltérítették a ráksejtek fehérje-elosztási mechanizmusát. A kutatók azonban egy lépéssel tovább mentek: az új molekuláknak számos változatát szintetizálták, majd több tucatnyi ilyen változatnál figyelték meg, hogy milyen interakcióba lép a ráksejtek ösztrogénreceptoraival. Az új molekulák kettős hatást értek el: nemcsak downregulálták az ösztrogénreceptorokat és gátolták a növekedéshez-osztódáshoz szükséges jelek beérkezését, de az ösztrogén hormonhoz kötődve blokkolták a hormon megkötődését is. Így az új molekulák erősen gátolták az emlőrákok tumorsejtek növekedését és osztódását.

Az eredmények igen biztatóak, főleg azért, mivel több analóg is kiváló korai aktvitást mutatott, de az állati szervezeteken végzett vizsgálatok még csak most következnek.

(forrás: PharmaOnline)
hirdetés
Olvasói vélemény: 0,0 / 10
Értékelés:
A cikk értékeléséhez, kérjük először jelentkezzen be!
hirdetés
hirdetés

Könyveink

  • learn more Fukushima [3.11] Maradjunk vagy menjünk? (memoár) - Személyes történet a 2011-es tohokui földrengésről, tsunamiról és a fukushimai atomkatasztrófáról

    Popovics Péter a családjával együtt 10 évet élt Japánban, és Yokohamában (Fukushimától 180 km-re) élte át a 2011 márciusi történelmi földrengést, melynek következményei gyökeresen megváltoztatták mindannyiuk életét. Az emlékirat egyrészt a szerző gyerekeinek nyújt magyarázatot a család gyökereire, másrészt pedig feldolgozza családjuk azon megpróbáltatásait, melyekre a fukushimai atomerőműbaleset következtében az események sodrása nem adott lehetőséget. A könyv központi része a földrengés napjától számítva napi bontásban mutatja be a katasztrófa kibontakozásával párhuzamosan a velük történteket mindaddig, amíg el nem hagyták Japánt. Nyelv: magyar...

  • learn more Bevezetés a tanulás lélektanába

    A két kiváló pszichológus a szomszédos tudományágakból - a neuropszichológiából, az agykutatásból, a kogníciós és a mesterséges...

  • learn more Élettan gyógyszerészhallgatók részére

    Tartalom I. rész - Élettani alapfogalmak A szervezet belső környezete és a homeosztázis fogalma  A sejtfunkciók molekuláris...

  • learn more Művészek és pszichopatológia

    A könyv huszonhárom híres emberről szól, akik pszichés tüneteik ellenére vagy éppen ezek hatására alkottak maradandót. „Nem elég, ha...

  • learn more Radioaktív izotóppal jelzett gyógyszerek az élő szervezetben

      A nukleáris medicina az orvostudomány dinamikusan fejlődő ága. Az elmúlt évtizedekben a...

  • learn more A magyar festőművész-géniuszok sorsa

    A szerző a kötetben orvosi szempontból értékeli a festőművészek testi és lelki egészségének általános szabályszerűségeit,...

  • learn more Funkcionális anatómia

    A tankönyv a hallgatók számára biztosítja azon az ismereteket, melyek elsajátítása lehetővé teszi a szakmai tárgyak megértését,...

  • learn more Férfigyógyászat

    Az orvosi szakterületek szétválása óta létezik a nőgyógyászat, amely alapvetően a női reprodukcióval és annak szerveivel foglalkozik. A FÉRFIGYÓGYÁSZAT...

  • learn more Aszklépiosztól a betegjogokig

    Tizenkét év telt el azóta, hogy a nagy fehérköpenyes varázslóra felnéző „ketteske”, a gyógyítás tárgyaként kezelt beteg az orvos...

  • learn more Marketing pirula recept nélkül

    A könyv az egészségügy speciális, de sokakat érintő területét vizsgálja, és az elméletet egyben konkrét gyakorlati példákkal...

  • learn more Intellektuális képességzavar és pszichés fejlődés 2. átdolgozott kiadás

    Az intellektuális képességzavarban szenvedők pszichológiájáról szóló...

  • learn more Az agy érzelmi élete

    Vajon miért van az, hogy egyes emberek nagyon gyorsan helyrerázódnak egy-egy kudarc után, míg másokat sokáig emészt a kétségbeesés? Miért van az,...

  • learn more Social dreaming

    Social dreaming – bizarr ötlet, hiszen csak egyes emberek álmodnak, és álmaikkal pszichoanalízisben „dolgoznak”. A social dreaming azonban más...

  • learn more Professzionalizmus a pszichiátriában

    Amit gyakran a betegre nézve „gyógyító körülménynek” neveznek a medicinában, az valójában az orvos professzionalizmusának...

  • learn more Balneoterápia és hidroterápia

    Magyarország termálforrásokban gazdag. Így számos természetes gyógytényezőt alkalmazunk a gyógyítás céljára. A balneoterápia...

  • learn more Gyakorlati fájdalomcsillapítás

    A fájdalomcsillapítás minden gyakorló orvosnak feladata és kötelessége úgy, mint az elsősegélynyújtás vagy a reszuszcitáció. A...

  • learn more Védőoltásokról a tények alapján 2. kiadás

    A könyv második kiadása három új fejezettel bővült, valamint számos egyéb kiegészítést és javítást tartalmaz, melyek...

  • learn more A fogyasztóra hangolva

    A fogyasztók dühösek, nagyon dühösek! A válság zűrzavarában nyugtalanok és rosszkedvűek: úgy érzik, hogy becsapták és magukra hagyták őket....

  • learn more Méregtől a gyógyszerig

    Az író legjelentősebb cikkeiből történt válogatás mind az értő, mind a laikus olvasó számára értékes és érdekes ismeretanyagot nyújt. A...

  • learn more Az antimicrobás kezelés alapelvei 2008

    Tisztelt Olvasó! Infektológusnak lenni jó. A kórképek túlnyomó többsége tisztázott: megismerhető a kórokozó, az okozott...