2021. május. 13., csütörtök - Szervác, Imola.
hirdetés
hirdetés

Koffein és acetilszalicilsav: miért érdemes kombinálni?

A PharmaOnline szerint a fájdalom csillapítása az orvos- és gyógyszerésztudomány egyik legrégebbi törekvése. A különféle fájdalmak multifaktoriális eredetét is tekintve előnyös lehet a monokomponensű készítményekkel szemben az adjuváns hatóanyagot is tartalmazó készítmények választása. Ezzel összhangban a WHO analgetikus létráján már az első lépcsőn megjelenik a nem opioid jellegű fájdalomcsillapítók adjuvánsokkal való kombinációja.

Az adjuvánst tartalmazó termékek egyik példája az acetilszalicilsav koffeinnel alkotott duója. Már hazánkban is forgalomban van a tablettánként 500 mg acetilszalicilsav mellett 50 mg koffeint tartalmazó kombinációs fájdalomcsillapító.

A koffein mint adjuváns analgetikum

A koffein ismert hatásai közé tartozik a központi idegrendszer serkentése, a szívfrekvencia növelése, a szervek vérellátottságának javítása, a bronchodilatáció, illetve a bélperisztaltika és vizeletelválasztás fokozása (1). Emellett, a koffein adjuváns analgetikum (2−5), azaz fájdalomcsillapítók mellett alkalmazva azok hatását szignifikánsan fokozza. A szakirodalom beszámol az acetilszalicilsavval, az ibuprofénnel, illetve a paracetamollal kombinációban adagolt koffein kedvező hatásairól.

A koffein adjuváns analgetikum jellege a legkülönfélébb eredetű fájdalmaknál érvényesül − úgymint tenziós típusú fejfájásnál, migrénnél, műtétet követő fájdalomnál vagy szülés utáni fájdalomnál.

Az acetilszalicilsav+koffein kombinációt támogató kísérletek és vizsgálatok

Állatkísérletes tapasztalatok alapján leírták azt, hogy a per os alkalmazott acetilszalicilsavhoz adott koffein fokozza az acetilszalicilsav fájdalomcsillapító hatását (3). Az acetilszalicilsav önmagában adva – a várakozásoknak megfelelően − dózisfüggő fájdalomcsillapító hatást mutatott. A koffein önmagában adva nem rendelkezett szignifikáns fájdalomcsillapító hatással. Amennyiben azonban a koffeint acetilszalicilsavval kombinálták, az valamennyi vizsgált acetilszalicilsav-dózis esetén potencírozta annak analgetikus hatását (3).

Az állatkísérleteken túl az acetilszalicilsav+koffein kombináció humán hatásai is igazoltak. A koffein az analgetikum fájdalomcsillapító hatását szignifikánsan növelve kínál hatékony és biztonságos alternatívát a különféle eredetű fájdalmak kezelésére. A tenziós fejfájás és a migrén vonatkozásában a kombinációs kezeléseknél (acetilszalicilsav+koffein) a koffein akár 40%-kal is képes megnövelni az acetilszalicilsav hatásosságát (4).

A koffeinadagok kérdése

A Magyarországon forgalomban lévő, 16 év feletti betegeknek adható gyógyszerkészítmény tablettánként 500 mg acetilszalicilsav mellett 50 mg koffeint tartalmaz (6). Az összehasonlítás kedvéért: egy csésze fekete- vagy zöldtea 30−80 mg koffeint tartalmaz; míg egy presszókávé 80−120 mg koffeint visz be a szervezetbe (4).

Fotó: 123rf
Fotó: 123rf

A kombinációs gyógyszerekben lévő koffeindózis – előírásszerű alkalmazás esetén (napi maximum 3 tabletta) − nem okoz függőséget, és nem fokozza a gyógyszer indukálta fejfájás előfordulási gyakoriságát (4, 6). Néhány betegcsoportnál nem árt azonban az odafigyelés: a szívritmuszavaros, a májcirrózisos, a pajzsmirigy-túlműködéses betegeknél, illetve a szorongásos szindrómával küzdőknél csak maximum napi 100 mg koffeinbevitel megengedhető, az is csak orvosi felügyelet mellett (6).

Hogyan hathat a koffein?

Mi állhat a koffein fájdalomcsillapítók hatását potencírozó tulajdonsága hátterében?

Több támadásponton nyugvó hatásmechanizmus feltételezhető (1−5).

  • Korábbi vizsgálatok alapján a koffein képes a fájdalomcsillapító hatóanyag (pl. acetilszalicilsav) abszorpcióját elősegíteni; mindezt a gyomorban uralkodó kémhatás gyors csökkentésével magyarázzák (4).
  • Előbbivel szemben egy 2019-ben publikált eredményű fázis I. klinikai vizsgálat (n=18) arra mutat rá, hogy a 250 mg acetilszalicilsav mellett adott 50 mg koffein – éhgyomorra bevéve − nem képes az acetilszalicilsav felszívódását fokozni. Feltételezhető tehát, hogy az acetilszalicilsav és koffein között fennálló, analgetikus hatás felerősödésében megnyilvánuló interakció nem farmakokinetikai, hanem sokkal inkább farmakodinámiás jellegű (5).
  • A koffein adenozin-A2 receptorhoz történő kötődése spinális szinten képes felfüggeszteni az adenozin fájdalomstimuláló hatását.
  • A koffein képes a prosztaglandinszintézist gátolni. Mindez nem a ciklooxigenáz (COX) enzimek működésének, hanem a COX-2 szintézisének a gátlása révén valósul meg − azaz a fájdalomkaszkádba való beavatkozás egy „új” támadásponton keresztül történik meg (2).
  • A koffein az adrenerg, illetve a dopaminerg rendszerre moduláló hatást fejt ki. Ezeknek szerepe lehet a fájdalommal együtt járó rossz hangulat és fáradtságérzet enyhítésében, valamint a mentális teljesítőképesség fokozásában – fájdalmas állapotokban is (1, 2).

A teljes írás

(forrás: Pharma Tribune, PharmaOnline)
Olvasói vélemény: 6,2 / 10
Értékelés:
A cikk értékeléséhez, kérjük először jelentkezzen be!

Változó, hogy egy adott életciklusban biológiailag mennyi testmozgásra van szükségünk ahhoz, hogy testileg és lelkileg is egészségesek maradhassunk. Az ausztrál egészségügyi minisztérium külön útmutatóban teszi közzé javaslatait az idősebb, 65 év feletti korosztály számára.

A május elsején hatályba lépő kormányrendeletben meghatározott szabályok nem az alapján osztják ketté a társadalmat, hogy van-e védettségük, hanem az alapján, hogy van-e védettségi igazolványuk.