Kismolekulás vizsgálati hatóanyag petefészekrák kezelésére
A Science Advances folyóiratban jelent meg a Kínai Tudományos Akadémia kutatóinak cikke, amelyben a legrosszabb túlélési arányt mutató nőgyógyászati daganatos betegség, a petefészekrák terápiájában adtak hírt egy új hatóanyag kifejlesztéséről, közli a PharmaOnline.
A kutatók azt figyelték meg, hogy petefészekrákban kialakuló génexpressziós diszreguláció nagy mértékben függ a CPSF3 endonukleáz aktivitásától. Ezért olyan kismolekulás hatóanyagokat kerestek, amelyek képesek blokkolni a CPSF3 enzimet. Próbálkozásaik sikerrel jártak, mivel sikerült egy olyan potens, szelektív, jól tolerálható gátló molekulát kifejleszteni, amely több petefészekrák sejtvonalon is igen erős antiproliferatív hatást fejtett ki, ráadásul monoterápiában és ciszplatinnal vagy PARP-gátlókkal kombinációban is hatásosan gátolta a tumornövekedést.
A HQY426 kódnevű molekula és analógjai sokkal jobb eredményeket mutattak a vizsgálatok során, mint a korábban CPSF3-gátlóként számon tartott hatóanyagok, amelyek gyakorlatilag hatástalannak bizonyultak, írja a lap.
