Orális inzulinadagolás mikromotoros minitablettákkal
Kínai kutatók olyan magnézium „mikromotorokat” fejlesztettek ki, amelyek segítségével magvalósítható a nagy molekulájú hatóanyagok (vizsgálatukban az inzulin) vastagbélfalon keresztüli hatékony felszívódása, írja az OTSZ Online.
A Kína harmadik legnagyobb metropoliszában, a 12 milliós lélekszámú Kantonban működő Szun Jat-szen Műszaki és Anyagtudományi Egyetem, valamint a Southern University Gyógyszerészeti Kara olyan technológiát fejlesztett ki, amellyel állati modellszervezetekben már sikerült jó hatásfokkal elérni az inzulin vastagbélen keresztüli felszívódását. Az inzulin cukorbeteg emberek milliói számára életmentő hatóanyag, ám óriási szükség lenne hatékony, orálisan beadható készítményekre.
A mostani kutatás egyik fontos megfigyelése az volt, hogy a vastagbél nyálkahártyája egyrészt sokkal vékonyabb, másrészt az epitélium sejtjei is sokkal lazábban helyezkednek el a béltraktus többi szakaszához képest. Ezért a kutatók erre a területre szerették volna eljuttatni a tabletta formulájú hatóanyagot, plusz a felszívódáshoz is valamilyen segítséget adni az inzulinnak. A mérnökök és gyógyszerészek magnézium mikropartikulumokra vittek fel inzulint tartalmazó oldatréteget, és ezt egy liposzómás borítással fedték. Majd ezeket a részecskéket szódabikarbónával keverték össze, és körülbelül 3 mm átmérőjű minitablettákká sajtolták, a minitablettákat pedig észterizált keményítőoldattal burkolták (ez a réteg védi meg a hatóanyagot a gyomornedvtől, és biztosítja, hogy az inzulin sértetlenül érkezzen meg a vastagbélbe). Itt a magnézium mikropartikulumok elkezdenek lebomlani, majd a vízzel reagálva hidrogénbuborék-áramot képeznek: ezek a buborékok olyan „mikromotorokként” viselkednek, amelyek az inzulint a vastagbél fala felé hajtják, hogy ott felszívódhasson.
Az elegáns elképzelés az állatkísérletek eredményei szerint a gyakorlatban is működött: az új inzulin-adagolási módszerrel sikerült 5 órán keresztül olyan alacsony vércukorszintet fenntartani, mint az injekcióval beadott inzulinnal. Bár további finomításokra van még szükség, a kutatók szerint ez egy nagyon fontos lépés a korábban kizárólag injekcióval adagolható hatóanyagok orális formulázása felé, ráadásul az sem elképzelhetetlen, hogy a tabletták fokozatos felszívódása miatt ritkább adagolásra lesz szükség.
