Új kémia az orvosi képalkotáshoz
A gyógyszerkutatásban egyes jelölt-molekulák tuningolására használják a trifluormetilt, aminek radioaktív változata a pozitron emissziós tomográfia során a diagnózist segíti.
Az egyedülálló biológiai tulajdonságú molekulák kémiai előállítása eddig nagy nehézségekbe ütközött, de a számítógépes chipgyártástól ellesett módszer segítségével a medicina most új aranybányára talált, írja a Science tanulmánya.
Berkeley Laboratórium – amely a nukleáris medicina szakág születési helyének mondható – munkatársai nagyon rugalmas módszert találtak a gyógyszerfejlesztésben és orvosi képalkotásban fontos vegyület – trifluormetil: -CF3 – létrehozására. A módszer a rézhez és az aranyhoz hasonló kémiai katalizátorok működésének jobb megértését is elősegíti, írja közleményében a Berkeley Egyetem.
A gyógyszergyárak egyre nagyobb érdeklődést mutatnak aziránt, hogy a gyógyszerekbe beépítsék a trifluormetilt, mivel ezáltal a szer sokkal szelektívebbé, hatékonyabbá vagy potensebbé válik. Az antidepresszáns Prozac, a HIV ellenes Sustiva és a gyulladásgátló Celebrex egyaránt trifluormetilt tartalmaznak. A rövid felezési idejű, 18-as atomtömegű radioaktív fluort tartalmazó kontrasztanyagokat pedig a pozitron emissziós tomográfiában diagnózisalkotásra, tumorok kimutatására használják.
Azonban a fluor rendkívüli reaktivitása miatt a trifluormetilt nagyon nehéz hozzákötni a vegyületekhez, ezért jelentős felfedezés az amerikai nukleáris medicina szakemberek munkája, akik arra jöttek rá, hogy a szilikon chipek előállításakor használt aranytartalmú katalizátor használható CF2 létrehozására is, ami ezután egyszerűen hozzáköthető a katalizátorhoz kapcsolt egyéb molekulához. Mint tanulmányukban írják (A catalytic fluoride-rebound mechanism for C(sp3)-CF3 bond formation; Science), ezzel könnyűszerrel előállíthatóvá váltak a hatékony trifluormetil tartalmú gyógyszerek és kontrasztanyagok.
