-
e.png

Emlőrák

>

A CDK4/6 inhibitor ribociklib ADME tulajdonságainak integrált elemzése preklinikai in vitro, in vivo és humán ADME adatok alapján

A ribociklib (LEE011, Kisqali ®) egy szájon át adható, kis molekulájú, erősen szelektív ciklin-dependens kináz 4 és 6 (CKD4/6) inhibitor, melyet az amerikai és európai gyógyszerfelügyelet is engedélyezett hormonreceptor-(HR) pozitív, humán epidermális növekedési faktor 2-(HER2) negatív, előrehaladott vagy metasztatikus emlőrák kezelésére,aromatáz-inhibitorral (AI) vagy fulvesztranttal kombinációban.

>

A ribociklib farmakokinetikai és farmakodinamikai vizsgálata rákbetegek neutrofil sejtjeiben

Az ösztrogénreceptor- (ER, estrogen receptor) pozitív emlőrákok jellemzője a sejtciklust szabályozó utak diszregulációja, ezen belül a ciklindependens kináz-4 és -6 (CDK4/6)–retinoblastoma jelátviteli út zavara. Hormonreceptor-pozitív (HR+) daganatokban gyakran észlelhető fokozott CDK4/6 aktivitás, mely az ösztrogénterápiával szembeni rezisztenciával társul.

>

A CDK4/6-inhibitorokkal szembeni rezisztencia molekuláris mechanizmusai emlőrákban

A nők körében leggyakoribbnak számító emlőrák az ösztrögén receptor, progeszteron receptorés a HER2-státusz alapján három típusba sorolható: hormonreceptor-(HR) pozitív, HER2-pozitív és tripla negatív altípusba. Ezek közül a HR-pozitív emlőrákok teszik ki az összes eset 60-70%-át, mely esetekben az endokrin terápia képezi a kezelés alapját.
-
© 2009 - 2021, Medical Online
 A PPH Media adatkezelési tájékoztatóját ITT olvashatja.